에스티팜 에이즈치료제 'STP0404', 올해 美 임상2a상 진입할까

국제에이즈학회서 안전성 입증한 임상1상 결과 발표

에스티팜 지난 달 29일부터 8월 2일까지 캐나다 몬트리올에서 열린 '에이즈 2022 - 제24회 국제 에이즈 학회(AIDS 2022)'에서 에이즈치료제 'STP0404'의 임상1상 세부 결과를 발표했다고 3일 밝혔다.

올해로 24회를 맞는 국제 에이즈 학회는 전세계 170여 회원국이 가입돼 있는 국제 에이즈 협회(IAS)가 주관하는 세계 최대 규모의 에이즈 학회로, 엄격한 심사를 거친 단 300편의 연구 결과만 초록으로 등재되는 권위있는 학회다.

이번 학회에서 에스티팜은 'The First-in-Human Clinical Trial of STP0404, a Novel Potent HIV-1 Allosteric Integrase Inhibitor: 최초의 인체 대상 임상 시험 STP0404, 신규기전의 강력한 알로스테릭 HIV-1 인테그라제 효소 저해제'라는 주제로 포스터 발표를 진행했다. 알로스테릭이란 효소나 단백질의 활성 부위에는 관여하지 않으면서 효소와 단백질에 유의미한 영향을 끼치는 것을 말한다.

STP0404의 임상1상 결과는 글로벌제약사를 포함한 다수의 산학연 관계자들로부터 많은 관심을 받았다. STP0404는 ALLINI(Allosteric Integrase Inhibitor) 기전으로는 전세계 최초로 인체 대상 임상이 진행 중인 에이즈치료제다. 같은 기전으로 개발되던 경쟁약물들은 독성 문제로 전임상에서 모두 실패했다.

만18 ~ 45세의 65명의 건강한 남성들을 대상으로 한 이번 임상1상 시험 결과 , 총 28건의 이상반응(AE) 중 투약 후 발생한 이상사례(TEAE) 대부분은 두통, 설사와 같은 경미(Mild) 또는 중간(Moderate) 수준이었다. 중증 이상반응(Severe AE) 및 심각한 이상반응(SAE)은 보고되지 않았다.

또 임상 실험실 검사, 신체검사, 활력징후 및 심전도 평가에서도 임상적으로 유의한 부작용은 관찰되지 않았으며, 임상시험 최고용량인 단일용량상승시험(SAD) 800mg, 다중용량상승시험(MAD) 400mg에서도 임상적으로 유의미한 부작용이 나타나지 않아 최대내약용량(Maximum Tolerated Dose)을 확인하지 못했다.

이와 함께 STP0404는 일관된 약동학적 프로파일을 보였다. 투여 용량에 따라 약물 노출이 비례적으로 증가했으며, 1일 1회 경구투여로도 충분한 약물이 노출됐다. 다중용량상승시험에 따른 체내 축적은 경미했고, 식후 복용 시 체내 약물 노출이 증가하는 것이 확인됐다.

에스티팜 관계자는 "지난 전임상 시험에서 에이즈바이러스의 재활성이 일어난 면역 T세포에 'STP0404'를 0.01 ~ 10마이크로몰을 투여한 결과 270pg(피코그램, 1조 분의 1그램)/ml 초과한 P24(바이러스가 감염되면서 생성되는 단백질, 바이러스 감염 지표)가 30pg/ml로 줄어들어 사실상 완치가 된 것을 확인할 수 있었다"고 설명했다.

이 관계자는 "STP0404는 단독투여 만으로도 항바이러스 효과가 우수할 뿐만 아니라 내성이 발생한 환자유래 에이즈바이러스 및 재활성된 에이즈바이러스에 대해서도 탁월한 효과가 확인됐다"며 "에이즈바이러스를 억제하는 기존 치료제의 한계를 극복해 완치 치료제로서의 가능성을 확인할 수 있었다"고 했다.

그러면서 "이번 임상1상을 통해 안전성이 입증됨으로써 임상2a상 진행 계획에 탄력을 받을 것으로 예상한다"며 "현재 미국 FDA와 임상2a상의 Pre-IND(사전 임상시험계획)를 완료한 상태로, 신속히 IND(임상시험계획) 신청서를 제출하여 올해 안에 임상2a상에 진입할 계획"이라고 말했다.

한편 에스티팜은 기존 에이즈치료제들과STP0404를 병용투여하는 임상 가능성을 평가하고 있으며, 환자의 투약 편의성을 개선할 수 있는 장기 지속형 주사제(Long-acting Injection) 개발도 함께 진행 중이다.